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图书信息
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吸收与药物开发:溶解性、渗透性和电荷状态:solubility, permeability, and charge state
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ISBN: | 9787518972012 |
定价: | ¥138.00 |
作者: | (美)亚历克斯·阿夫迪夫(Alex Avdeef)著 |
出版社: | 科学技术文献出版社 |
出版时间: | 2021年06月 |
开本: | 26cm |
页数: | 597页 |
装祯: | 平装 |
中图法: | TQ46 |
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2024-04-15
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图书简介 | 第 1 章介绍了在快速变化的环境中,药物研发的物理化学测量需求。第 2 章以溶解性、渗透性和电荷状态(pKa)为基础,定义了基于 Fick 扩散定律的通量模型,为本书其余部分奠定了基础。第 3 章介绍了电离常数:如何快速、准确的测量 pKa 常数,以及可以使用哪些方法。这一章完全重写了以前的简短版本。第 4 章是关于测量分配系数、logP 和 logD 的实验方法。这一章包含了对Dyrssen 双 |
目录 | 缩略语表 术语表 商业商标 1 引言 1.1 新药研发化合物的筛选犹如大海捞针 1.2 研发方式的转变 1.3 靶向筛选或ADME谁优先 1.4 ADME和多机制筛选 1.5 ADME和化学 1.6 ADME中的“吸收” 1.7 不只是一个数字,更是一个多机制 参考文献 2 转运模型 2.1 渗透-溶解度-电荷状态和pH-分配假设 2.2 胃肠道(GIT)的特 2.3 pH微环境 2.4 细胞内pH环境 2.5 紧密连接络合物 2.6 辛醇的结构 2.7 生物药剂学分类系统 参考文献 3 pKa测定 3.1 电荷状态与pKa 3.2 pKa值测定方法的选择 3.3 使用玻璃膜pH电极的滴定 3.4衡方程与电离常数 3.5 “纯溶剂”的活度标度 3.6 离子强度与Debye-Hückel/Davies方程 3.7 “恒定离子介质”的活度标度 3.8 pKa值的温度依赖 3.9 电极的校准和标准化 3.10 Bjerrum图:pKa值分析中有用的图形工具 3.11 共溶剂法测定几乎不溶物质的pKa值 3.12 其他pKa值测量方法 3.13 pKa值微常数 3.14 pKa值汇编 3.15 pKa值预测程序 3.16 pKa值数据库(25℃和37℃) 附录 参考文献 4 辛醇-水分配 4.1 OVERTON-HANSCH模型 4.2衡四分体 4.3 条件常数 4.4 logP数据源 4.5 logD亲脂曲线 4.6 离子对分配 4.7 微观logP 4.8 logP的测定方法 4.9 Dyrssen双相滴定法测定logP 4.10 logP的离子强度依赖 4.11 logP的温度依赖 4.12 研究化合物logP的计算值与测量值 4.13 logD与pH案例研究:普鲁卡因结构类似物 4.14 辛醇-水logPN、logPI和logD7.4的数据库 参考文献 5 脂质体-水分配 5.1 仿生亲脂 5.2衡四元体和表面离子配对(SIP) 5.3 数据来源 5.4 分配到双层的位置 5.5 分配热力学:熵驱动还是焓驱动 5.6 低电介质中的静电键和氢键 5.7 水线、H+/OH-电流及氨基酸和肽的渗透 5.8 制备方法:MLV、SUV、FAT、LUV、ET 5.9 实验方法 5.10 由logPOCT预测logPMEM 5.11 通过logPIOCT预测logDMEM、difflogPMEM和logPSPMEM 5.12 亲脂的3个指标:脂质体、IAM和辛醇 5.13 单点测量logDMEM是错误的 5.14入带电脂质体的分配 5.15 带电脂质体和胶束中的pKaMEM变化 5.16 从脂质体分配研究吸收预测? 5.17 logPMEM值和logPSIPMEM值的数据库 参考文献 6 溶解度 6.1 这不仅仅是一个数字 6.2 溶解度测量为什么困难 6.3 溶解度-pH曲线的数学模型 6.4 实验方法 6.5 用“Δ-位移”法校正DMSO效应 6.6 案例研究(溶解度-pH曲线) 6.7 检测限———精密度vs.度 6.8 数据来源与“可电离问题” 6.9 logS0值数据库 参考文献 7 渗透:PAMPA 7.1 胃肠道渗透 7.2 渗透模型的历史发展 7.3 PAMPA的兴起———研发早期的有用工具 7.4 PAMPA-HDM、PAMPA-DOPC、PAMPA-DS模型的比较 7.5 模拟生物膜 7.6 渗透-pH关系和水边界层的缓解作用 7.7 pKFLUXa优化设计(pOD) 7.8 共溶剂PAMPA 7.9 UV检测vs.LC/MS检测 7.10 测定时间点 7.11 缓冲效应 7.12 表观滤器孔隙率 7.13 PAMPA误差:板内和板间重现 7.14 人体肠道吸收(HIA)与PAMPA 7.15 带电化合物的渗透 7.16 两离子/两化合物的渗透———组合PAMPA 7.17 制剂的PAMPA:增溶辅料作用 7.18双漏槽PAMPAlogP0、logP6.5M和logP7.4M的数据库 附录 参考文献 8 渗透:Caco-2/MDCK 8.1 胃肠道的渗透 8.2 细胞体外渗透模型 8.3 原位人空肠渗透(HJP)模型 8.4 Caco-2和MDCK的被动固有渗透率系数比较 8.5 理论(阶段):Caco-2、MDCK和2/4/A1细胞系的细胞旁路渗漏和通道大小差异 8.6 理论(第2阶段):体外回归方法测定细胞渗透 8.7 细胞渗透与pH关系的实例研究 8.8 Caco-2/MDCK直接预测人空肠渗透 8.9 Caco-2/MDCK数据库及其组合PAMPA预测 参考文献 9 渗透:血脑屏障 9.1 血脑屏障:入中枢神经系统的关键因素 9.2 血脑屏障 9.3 非细胞BBB模型 9.4 基于体外BBB细胞的模型 9.5 体内BBB模型 9.6 范式转移 9.7 计算机BBB模型 9.8 体外内皮细胞模型的生物物理学分析 9.9 原位脑血流灌注分析 9.10 用于研究BBB被动渗透的PAMPA-BBB组合模型 参考文献
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